Werking en werkingsmechanisme: Antiallergisch. Levocabastine is een derivaat van cyclohexylpiperidine dat antiallergisch werkt door zijn antagonistische effecten op histaminerge H1-receptoren. Het heeft geen effect op andere receptoren, zoals serotonerge, cholinerge of dopaminerge receptoren. Het heeft antagonistische effecten op alfa-adrenerge receptoren bij doses die ver boven de therapeutische waarden liggen. Farmacokinetiek: Oftalmische toediening: Absorptie: langzaam en onvolledig, met een biologische beschikbaarheid van 30-60%. Cmax (1,2 ng/ml) wordt bereikt na 1,2 uur. De effecten treden op na 15 minuten en houden 4 uur aan. Distributie: eiwitbinding van 55%. De Vd is 1,1 l/kg. - Metabolisme: minimaal door glucuronidering, resulterend in de inactieve metaboliet acylglucuronide van levocabastine. Enzyminducerend/-remmend vermogen: lijkt geen significant effect te hebben. - Uitscheiding: in urine (75-80%; 65-70% onveranderd) en feces (20%). De t1/2 is 33-40 uur en de CLt is 30 ml/min. Farmacokinetiek in bijzondere situaties: - Kinderen: na nasale en oftalmische toediening is een Cmax van 18,2 ng/ml gevonden. De gegevens zijn zeer beperkt en laten geen conclusies toe over de verschillen met volwassenen. - Ouderen: zij hebben een iets langzamere eliminatie, met een lichte toename van de tmax (15%) en cmax (26%). - Nierfunctiestoornis: patiënten met matige tot ernstige nierfunctiestoornis (CLcr 10-50 ml/min) vertoonden een toename van de t1/2 (tot 95 uur) en AUC (56%). Levocabastine is hemodialyseerbaar (10% van de dosis). - Leverfunctiestoornis: geen gegevens beschikbaar. Indicaties - Symptomatische behandeling van [ALLERGISCHE CONJUNCTIVITIS]. Dosering Reactine Levocabastine: - Volwassenen en adolescenten vanaf 12 jaar: 1 druppel in elk oog, 2 keer per dag. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 1 druppel in elk oog, 3-4 keer per dag.- Kinderen < 12 jaar: niet aanbevolen.- Ouderen: er zijn geen specifieke doseringsaanbevelingen gedaan.Duur van de behandeling: Raadpleeg uw arts en/of apotheker als de symptomen aanhouden of verergeren na 2 dagen gebruik.Dosering bij nierfunctiestoornissenEr zijn geen specifieke doseringsaanbevelingen gedaan.Dosering bij leverfunctiestoornissenEr zijn geen specifieke doseringsaanbevelingen gedaan.Instructies voor correcte toedieningEr moeten extreme voorzorgsmaatregelen worden genomen om besmetting van de oogdruppels tijdens de toediening van het geneesmiddel te voorkomen. Was hiervoor uw handen vóór toediening en vermijd contact van de druppelaar met enig lichaamsoppervlak, inclusief de oogleden en omliggende gebieden.Schud de oogdruppels vóór toediening.Regels voor het toedienen van oogdruppels:1. Kantel uw hoofd naar achteren.2. Trek het onderste ooglid met een wijsvinger naar achteren en kijk omhoog.3. 3. Druppel één druppel in de conjunctivazak, waarbij u het flesje rechtop houdt met de druppelaar naar beneden gericht. 4. Knipper na het aanbrengen van de druppel herhaaldelijk met de ogen om de oogdruppels te verdelen. Om mogelijke systemische absorptie van levocabastine te verminderen, wordt aanbevolen om direct na het toedienen van de oogdruppels gedurende één minuut op de traanzak te drukken of de oogleden 2-3 minuten goed te sluiten. Bij gebruik van andere oogheelkundige geneesmiddelen wordt aanbevolen om de toedieningen ten minste 10 minuten te laten duren. Gelvormige toedieningsvormen dienen als laatste te worden toegediend. Contra-indicaties: Overgevoeligheid voor levocabastine of een ander bestanddeel van het geneesmiddel. Voorzorgsmaatregelen: [NIERFALEN]. Levocabastine wordt onveranderd in de urine uitgescheiden, waarbij een verminderde eliminatie wordt waargenomen bij patiënten met nierfalen. Hoewel er geen specifieke doseringsaanbevelingen zijn gedaan, is voorzichtigheid geboden bij gebrek aan specifieke studies bij deze patiënten. Waarschuwingen met betrekking tot hulpstoffen: - Kan oogirritatie veroorzaken vanwege de aanwezigheid van benzalkoniumchloride. - Kan verkleuring en afwijkingen veroorzaken bij zachte contactlenzen; daarom wordt aanbevolen contact met deze lenzen te vermijden. Contactlenzen moeten vóór het aanbrengen worden verwijderd en moeten ten minste 15 minuten worden gewacht alvorens ze weer in te zetten. Advies voor de patiënt - Neem extreme hygiënische maatregelen tijdens het toedienen. Was uw handen met water en zeep voordat u levocabastine toedient en vermijd contact van de druppelaar van het flesje met enig oppervlak. - Raadpleeg uw arts en/of apotheker als de symptomen aanhouden of verergeren tijdens het gebruik van levocabastine. Interacties Er zijn geen interacties gemeld. Zwangerschap FDA-categorie C. Veiligheid voor dieren: Teratogeniciteit (polydactylie, brachygnathie, hydrocefalie) en verhoogde foetale resorptie zijn gemeld bij ratten na systemische toediening in doses van 16,5000 MRHD via oftalmische weg. Deze effecten werden niet gemeld bij lagere doses. Veiligheid voor mensen: Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij mensen beschikbaar. De toediening van antihistaminica tijdens de zwangerschap werd niet geassocieerd met een verhoogde incidentie van aangeboren afwijkingen, hoewel een kleine toename van cardiovasculaire defecten, vroeggeboorte en een laag geboortegewicht werd waargenomen. Toediening ervan wordt alleen geaccepteerd als er geen veiligere therapeutische alternatieven zijn en de voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's. Effecten op de vruchtbaarheid: Er zijn geen specifieke onderzoeken bij mensen uitgevoerd. Borstvoeding Veiligheid bij dieren: Geen gegevens beschikbaar. Veiligheid bij mensen: Levocabastine wordt na orale toediening uitgescheiden in de melk (0,3%). Er zijn geen gegevens met betrekking tot oftalmische toediening, maar gezien de lage dosis en slechte absorptie worden geen significante concentraties in melk verwacht. De mogelijke gevolgen voor zuigelingen zijn echter niet geëvalueerd, daarom is het raadzaam om het met voorzichtigheid te gebruiken. Kinderen De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 4 jaar zijn niet geëvalueerd, daarom wordt aanbevolen het gebruik ervan te vermijden. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 12 jaar zijn niet geëvalueerd, daarom wordt aanbevolen het gebruik ervan te vermijden. Ouderen Er zijn geen specifieke problemen beschreven bij ouderen die een dosisaanpassing zouden vereisen. Effecten op de rijvaardigheid Levocabastine lijkt geen significante effecten te hebben op de rijvaardigheid. Echter, zoals met elk ander geneesmiddel dat oftalmisch wordt toegediend, kan wazig zien onmiddellijk na gebruik optreden. Het wordt aanbevolen om geen voertuigen te besturen totdat het zicht normaal is. Bijwerkingen Bijwerkingen worden beschreven volgens elke frequentiegroep, waarbij de volgende worden beschouwd als zeer vaak (> 10%), vaak (1-10%), soms (0,1-1%), zelden (0,01-0,1%), zeer zelden (< 0,01%) of met onbekende frequentie (kan niet worden geschat op basis van de beschikbare gegevens). - Spijsvertering: vaak [DROGE MOND]. - Neurologisch/psychologisch: zeer zelden [HOOFDPIJN]; frequentie onbekend [SEDATIE], [VERMOEIBAARHEID]. - Ademhaling: vaak [EPISTAXIS], [HOEST]. - Dermatologisch: zeer zelden [CONTACTDERMATITIS], [URTICARIA], [ANGIO-OEDEEM]. - Allergisch: zeer zelden [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES]. - Oftalmologisch: zeer vaak [OOGIRRITATIE]; Frequente lokale oculaire reacties van een irriterend type, inclusief brandend, prikkend of [OOGJEUK]; zeer zelden [OOGPIJN], [CONJUNCTIVITIS], [OOGELIDEOEDEEM], [OOGOEDEEM], [BLEFARITIS], [RODE OGEN], [WAZE ZIEN]. - Algemeen: frequentie onbekend [ASTHENIE]. Overdosering Symptomen: Er is geen klinische ervaring. In geval van inname van de oogdruppels (wat toediening van een totale dosis van 2 mg zou betekenen) kan enige sedatie optreden. Te nemen maatregelen: - Antidotum: Er is geen specifiek antidotum. - Algemene eliminatiemaatregelen: Het wordt aanbevolen om veel vocht te drinken om de renale uitscheiding te bevorderen. - Monitoring: Geen speciale bewaking lijkt nodig. - Behandeling: Symptomatisch. Houdbaarheid Vóór opening: 24 maanden. Na opening: 28 dagen