Azione e meccanismo - Antiallergico. La levocabastina è un derivato della cicloesilpiperidina che agisce come antiallergico grazie ai suoi effetti antagonisti sui recettori istaminergici H1. Non ha effetti su altri recettori come serotoninergici, colinergici o dopaminergici. Ha effetti antagonisti sui recettori alfa adrenergici a dosi ben al di sopra dei livelli terapeutici. Farmacocinetica Via oftalmica: - Assorbimento: lento e incompleto, con una biodisponibilità del 30-60%. La Cmax (1,2 ng/ml) viene raggiunta a 1,2 ore. Gli effetti compaiono a 15 minuti e durano 4 ore. - Distribuzione: legame proteico del 55%. Il suo Vd è 1,1 l/kg. - Metabolismo: minimamente per glucuronidazione, dando origine al metabolita inattivo, acil-glucuronide della levocabastina. Capacità di induzione/inibizione enzimatica: non sembra avere un effetto significativo. - Escrezione: nelle urine (75-80%; 65-70% immodificato) e nelle feci (20%). Il suo t1/2 è di 33-40 ore e la sua CLt è di 30 ml/min. Farmacocinetica in situazioni speciali: - Bambini: dopo somministrazione nasale e oftalmica, è stata riscontrata una Cmax di 18,2 ng/ml. I dati sono molto limitati e non consentono di trarre conclusioni sulle sue differenze con gli adulti.- Anziani: hanno un'eliminazione leggermente più lenta, con un leggero aumento di tmax (15%) e cmax (26%).- Compromissione renale: i pazienti con compromissione da moderata a grave (CLcr 10-50 ml/min) hanno presentato un aumento di t1/2 (fino a 95 h) e AUC (56%). La levocabastina è emodializzabile (10% della dose).- Compromissione epatica: nessun dato disponibile. Indicazioni- Trattamento sintomatico della [CONGIUNTIVITE ALLERGICA]. DosaggioReactine Levocabastina:- Adulti e adolescenti dai 12 anni di età: 1 goccia in ciascun occhio, 2 volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 1 goccia in ciascun occhio, 3-4 volte al giorno. - Bambini < 12 anni: non raccomandato. - Anziani: non sono state fornite raccomandazioni specifiche sul dosaggio. Durata del trattamento: consultare il medico e/o il farmacista se i sintomi persistono o peggiorano dopo 2 giorni di utilizzo. Dosaggio in caso di insufficienza renale: non sono state fornite raccomandazioni specifiche sul dosaggio. Dosaggio in caso di insufficienza epatica: non sono state fornite raccomandazioni specifiche sul dosaggio. Istruzioni per una corretta somministrazione: adottare precauzioni estreme per evitare di contaminare il collirio durante la somministrazione del medicinale. A tale scopo, lavarsi le mani prima della somministrazione ed evitare il contatto del contagocce con qualsiasi superficie del corpo, comprese le palpebre e le aree circostanti. Agitare il collirio prima della somministrazione. Regole per la somministrazione del collirio: 1. Inclinare la testa all'indietro. 2. Tirare indietro la palpebra inferiore con un dito indice e guardare verso l'alto. 3. Instillare una goccia nel sacco congiuntivale, tenendo il flacone in posizione verticale con il contagocce rivolto verso il basso. 4. Dopo l'applicazione del collirio, sbattere ripetutamente le palpebre per distribuire il collirio. Per ridurre il possibile assorbimento sistemico di levocabastina, si raccomanda di premere il sacco lacrimale per un minuto o di chiudere bene le palpebre per 2-3 minuti subito dopo la somministrazione del collirio. Se si stanno assumendo altri farmaci oftalmici, si raccomanda di distanziare le somministrazioni di almeno 10 minuti. Le formulazioni in gel devono essere somministrate per ultime. Controindicazioni - Ipersensibilità alla levocabastina o a qualsiasi altro componente del farmaco. Precauzioni - [INSUFFICIENZA RENALE]. La levocabastina viene escreta immodificata nelle urine, con una riduzione della sua eliminazione osservata nei pazienti con insufficienza renale. Sebbene non siano state fatte raccomandazioni specifiche sul dosaggio, si consiglia cautela in assenza di studi specifici su questi pazienti. Avvertenze relative agli eccipienti: - Può causare irritazione oculare poiché contiene benzalconio cloruro. - Può causare scolorimento e alterazioni delle lenti a contatto morbide; pertanto, si raccomanda di evitare il contatto con esse. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'applicazione e attendere almeno 15 minuti prima di reinserirle. Consigli per il paziente: adottare misure igieniche estreme durante la somministrazione. Lavarsi le mani con acqua e sapone prima di somministrare levocabastina ed evitare di toccare il contagocce del flacone con qualsiasi superficie. Consultare il medico e/o il farmacista se i sintomi persistono o peggiorano durante l'uso di levocabastina. Interazioni: non sono state segnalate interazioni. Gravidanza: categoria FDA C. Sicurezza animale: sono stati segnalati teratogenicità (polidattilia, brachignazia, idrocefalo) e aumento del riassorbimento fetale nei ratti dopo somministrazione sistemica a dosi di 16,5000 MRHD per via oftalmica. Questi effetti non sono stati segnalati a dosi inferiori. Sicurezza umana: non sono disponibili studi adeguati e ben controllati sull'uomo. La somministrazione di antistaminici durante la gravidanza non è stata associata a un aumento dell'incidenza di malformazioni congenite, sebbene sia stato osservato un piccolo aumento di difetti cardiovascolari, parto prematuro e basso peso alla nascita. La loro somministrazione è accettata solo se non esistono alternative terapeutiche più sicure e i benefici superano i possibili rischi. Effetti sulla fertilità: Non sono stati condotti studi specifici sull'uomo. Allattamento al seno Sicurezza negli animali: Nessun dato disponibile. Sicurezza nell'uomo: La levocabastina viene escreta nel latte (0,3%) dopo somministrazione orale. Non ci sono dati relativi alla somministrazione oftalmica, ma dato il suo basso dosaggio e lo scarso assorbimento, non sono attese concentrazioni significative nel latte. Tuttavia, le conseguenze che potrebbe avere per i neonati non sono state valutate, pertanto si consiglia di usare con cautela. Bambini La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore a 4 anni non sono state valutate, pertanto si raccomanda di evitarne l'uso. La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore a 12 anni non sono state valutate, pertanto si raccomanda di evitarne l'uso. Anziani Non sono stati descritti problemi specifici negli anziani che richiederebbero un aggiustamento del dosaggio. Effetti sulla guida La levocabastina non sembra avere effetti significativi sulla capacità di guidare. Tuttavia, come con qualsiasi altro farmaco somministrato per via oftalmica, può comparire un offuscamento della vista immediatamente dopo l'uso. Si raccomanda di evitare di guidare fino a quando la vista non torna normale. Reazioni avverse Le reazioni avverse sono descritte in base a ciascun gruppo di frequenza, considerando le seguenti come molto comuni (>10%), comuni (1-10%), non comuni (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), molto rare (<0,01%) o di frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).- Digestivi: comune [BOCCA SECCA].- Neurologici/psicologici: molto rari [MAL DI TESTA]; frequenza non nota [SEDAZIONE], [SONNOLANZA].- Respiratori: comune [EPISTASSI], [TOSSE].- Dermatologici: molto rari [DERMATITE DA CONTATTO], [ORTICARIA], [ANGIOEDEMA].- Allergici: molto rari [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ].- Oftalmologici: molto comuni [IRRITAZIONE OCULARE]; frequenti reazioni oculari locali di tipo irritante, tra cui bruciore, pizzicore o [PRURITO OCULARE]; Molto raro [DOLORE OCULARE], [CONGIUNTIVITE], [EDEMA PALPEBRALE], [EDEMA OCULARE], [BLEFARITE], [OCCHIO ROSSO], [VISIONE OFFUSCITA]. - Generali: frequenza sconosciuta [ASTENIA]. Sintomi da sovradosaggio: Non vi è esperienza clinica. In caso di ingestione del collirio (che comporterebbe la somministrazione di una dose totale di 2 mg) può verificarsi una certa sedazione. Misure da adottare: - Antidoto: Non esiste un antidoto specifico. - Misure generali di eliminazione: si raccomanda di bere molti liquidi per favorire l'escrezione renale. - Monitoraggio: non sembra necessaria una sorveglianza speciale. - Trattamento: sintomatico. Periodo di validità Prima dell'apertura: 24 mesi. Dopo l'apertura: 28 giorni