Action et mécanisme - Antiallergique. La lévocabastine est un dérivé de la cyclohexyl-pipéridine qui agit comme antiallergique en raison de ses effets antagonistes sur les récepteurs histaminergiques H1. Elle n'a aucun effet sur d'autres récepteurs tels que les récepteurs sérotoninergiques, cholinergiques ou dopaminergiques. Elle a des effets antagonistes sur les récepteurs alpha-adrénergiques à des doses bien supérieures aux niveaux thérapeutiques. Pharmacocinétique Voie ophtalmique : - Absorption : lente et incomplète, avec une biodisponibilité de 30 à 60 %. La Cmax (1,2 ng/ml) est atteinte en 1,2 h. Les effets apparaissent à 15 min et durent 4 h. - Distribution : liaison aux protéines de 55 %. Français Son Vd est de 1,1 l/kg.- Métabolisme : au minimum par glucuronidation, donnant naissance au métabolite inactif, l'acyl-glucuronide de la lévocabastine.Capacité d'induction/inhibition enzymatique : ne semble pas avoir d'effet significatif.- Excrétion : dans l'urine (75-80 % ; 65-70 % inchangé) et les fèces (20 %). Son t1/2 est de 33-40 h et sa CLt est de 30 ml/min.Pharmacocinétique dans des situations particulières :- Enfants : après administration nasale et ophtalmique, une cmax de 18,2 ng/ml a été trouvée. Français Les données sont très limitées et ne permettent pas de tirer de conclusions sur ses différences avec les adultes.- Personnes âgées : elles ont une élimination légèrement plus lente, augmentant légèrement le tmax (15 %) et le cmax (26 %).- Insuffisance rénale : les patients présentant une insuffisance modérée à sévère (CLcr 10-50 ml/min) ont présenté une augmentation du t1/2 (jusqu'à 95 h) et de l'ASC (56 %). La lévocabastine est hémodialysable (10 % de la dose).- Insuffisance hépatique : aucune donnée disponible. Indications- Traitement symptomatique de la [CONJONCTIVITE ALLERGIQUE]. PosologieReactine Lévocabastine :- Adultes et adolescents à partir de 12 ans : 1 goutte dans chaque œil, 2 fois par jour. Français Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 goutte dans chaque œil, 3 à 4 fois par jour.- Enfants < 12 ans : non recommandé.- Personnes âgées : aucune recommandation posologique spécifique n'a été faite.Durée du traitement : Consultez votre médecin et/ou votre pharmacien si les symptômes persistent ou s'aggravent après 2 jours d'utilisation.Posologie en cas d'insuffisance rénaleAucune recommandation posologique spécifique n'a été faite.Posologie en cas d'insuffisance hépatiqueAucune recommandation posologique spécifique n'a été faite.Instructions pour une administration correcteDes précautions extrêmes doivent être prises pour éviter de contaminer le collyre tout au long de l'administration du médicament. Pour ce faire, lavez-vous les mains avant l'administration et évitez tout contact du compte-gouttes avec toute surface du corps, y compris les paupières et les zones environnantes.Agitez le collyre avant l'administration.Règles d'administration du collyre :1. Penchez la tête en arrière.2. Tirez la paupière inférieure vers l'arrière avec un index et regardez vers le haut.3. 3. Instillez une goutte dans le sac conjonctival, en tenant le flacon à la verticale avec le compte-gouttes pointé vers le bas. 4. Après avoir appliqué le collyre, clignez des yeux à plusieurs reprises pour répartir le produit. Afin de réduire l'absorption systémique de la lévocabastine, il est recommandé de presser le sac lacrymal pendant une minute ou de fermer hermétiquement les paupières pendant 2 à 3 minutes immédiatement après l'administration du collyre. En cas d'utilisation d'autres médicaments ophtalmiques, il est recommandé d'espacer les administrations d'au moins 10 minutes. Les présentations sous forme de gel doivent être administrées en dernier. Contre-indications : Hypersensibilité à la lévocabastine ou à tout autre composant du médicament. Précautions : [INSUFFISANCE RÉNALE]. La lévocabastine est excrétée sous forme inchangée dans les urines, avec une diminution de son élimination observée chez les patients insuffisants rénaux. Bien qu'aucune recommandation posologique spécifique n'ait été formulée, la prudence est de mise en l'absence d'études spécifiques chez ces patients. Mises en garde concernant les excipients : - Peut provoquer une irritation oculaire car il contient du chlorure de benzalkonium. - Peut provoquer une décoloration et une altération des lentilles de contact souples ; il est donc recommandé d'éviter tout contact avec celles-ci. Les lentilles de contact doivent être retirées avant l'application et attendre au moins 15 minutes avant de les remettre. Conseils aux patients : Prenez des mesures d'hygiène strictes pendant l'administration. Lavez-vous les mains à l'eau et au savon avant d'administrer la lévocabastine et évitez de toucher une surface quelconque avec le compte-gouttes du flacon. Consultez votre médecin et/ou votre pharmacien si les symptômes persistent ou s'aggravent pendant l'utilisation de la lévocabastine. Interactions : Aucune interaction n'a été signalée. Grossesse : Catégorie C de la FDA. Sécurité animale : Une tératogénicité (polydactylie, brachygnathie, hydrocéphalie) et une augmentation de la résorption fœtale ont été rapportées chez le rat après administration systémique de doses de 16,5 000 DMRH par voie ophtalmique. Ces effets n'ont pas été rapportés à des doses plus faibles. Sécurité humaine : Aucune étude adéquate et bien contrôlée chez l'homme n'est disponible. L'administration d'antihistaminiques pendant la grossesse n'a pas été associée à une augmentation de l'incidence de malformations congénitales, bien qu'une légère augmentation des anomalies cardiovasculaires, des naissances prématurées et du faible poids à la naissance ait été observée. Français Leur administration n'est acceptée que s'il n'existe pas d'alternatives thérapeutiques plus sûres et que les bénéfices l'emportent sur les risques possibles. Effets sur la fertilité : Aucune étude spécifique n'a été menée chez l'homme. Allaitement Sécurité chez l'animal : Aucune donnée disponible. Sécurité chez l'homme : La lévocabastine est excrétée dans le lait (0,3 %) après administration orale. Il n'existe pas de données relatives à l'administration ophtalmique, mais compte tenu de sa faible dose et de sa faible absorption, des concentrations significatives dans le lait ne sont pas attendues. Cependant, les conséquences qu'elle pourrait avoir pour les nourrissons n'ont pas été évaluées, il est donc conseillé de l'utiliser avec prudence. Enfants La sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 4 ans n'ont pas été évaluées, il est donc recommandé d'éviter son utilisation. La sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été évaluées, il est donc recommandé d'éviter son utilisation. Personnes âgées Aucun problème spécifique n'a été décrit chez les personnes âgées qui nécessiterait un ajustement posologique. Effets sur la conduite automobile La lévocabastine ne semble pas avoir d'effets significatifs sur l'aptitude à conduire. Cependant, comme pour tout autre médicament administré par voie ophtalmique, une vision floue peut apparaître immédiatement après l'utilisation. Français Il est recommandé d'éviter de conduire jusqu'à ce que la vision soit normale. Effets indésirables Les effets indésirables sont décrits selon chaque groupe de fréquence, en considérant les suivants comme très fréquents (> 10 %), fréquents (1-10 %), peu fréquents (0,1-1 %), rares (0,01-0,1 %), très rares (< 0,01 %) ou de fréquence inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).- Digestif : fréquent [BOUCHE SÈCHE].- Neurologique/psychologique : très rare [MAUX DE TÊTE] ; fréquence inconnue [SÉDATION], [SOMNOLENCE].- Respiratoire : fréquent [ÉPISTAXIS], [TOUX].- Dermatologique : très rare [DERMATITE DE CONTACT], [URTICAIRE], [ŒDÈME DE QUINCQUE].- Allergique : très rare [RÉACTIONS D'HYPERSENSIBILITÉ].- Ophtalmologique : très fréquent [IRRITATION OCULAIRE] ; Réactions oculaires locales fréquentes de type irritant, y compris brûlures, picotements ou [DÉMANGEAISONS OCULAIRES] ; Très rare [DOULEUR OCULAIRE], [CONJONCTIVITE], [ŒDÈME DE LA PAUPIÈRE], [ŒDÈME OCULAIRE], [BLÉPHARITIE], [ŒIL ROUGE], [VISION TROUBLE]. - Généralités : fréquence inconnue [ASTHÉNIE]. Symptômes de surdosage : Il n'y a pas d'expérience clinique. En cas d'ingestion du collyre (ce qui impliquerait l'administration d'une dose totale de 2 mg), une certaine sédation peut survenir. Mesures à prendre : - Antidote : Il n'existe pas d'antidote spécifique. - Mesures générales d'élimination : Il est recommandé de boire beaucoup de liquide pour favoriser l'excrétion rénale. - Surveillance : Aucune surveillance particulière ne semble nécessaire. - Traitement : Symptomatique. Durée de conservation Avant ouverture : 24 mois. Après ouverture : 28 jours