Acțiune și mecanism- Antialergic. Levocabastina este un derivat de ciclohexil-piperidină care acționează ca un antialergic datorită efectelor sale antagoniste asupra receptorilor histaminergici H1. Nu are efecte asupra altor receptori precum serotoninergici, colinergici sau dopaminergici. Are efecte antagoniste asupra receptorilor alfa adrenergici la doze mult peste nivelurile terapeutice. Farmacocinetica Calea oftalmica:- Absorbtie: lenta si incompleta, cu o biodisponibilitate de 30-60%. Cmax (1,2 ng/ml) este atins la 1,2 ore. Efectele apar la 15 min și durează 4 ore.- Distribuție: legare de proteine de 55%. Vd-ul său este de 1,1 l/kg.- Metabolism: minim prin glucuronidare, dând naștere metabolitului inactiv, acil-glucuronid al levocabastinei. Capacitate de inducere/inhibare enzimatică: nu pare să aibă un efect semnificativ.- Excreție: în urină (75-80%; 65-70% fecale (nemodificată) și 65-70% fecale. T1/2 a acestuia este de 33-40 h iar CLt a acestuia este de 30 ml/min.Farmacocinetica in situatii speciale:- Copii: dupa administrare nazala si oftalmica s-a constatat cmax de 18,2 ng/ml. Datele sunt foarte limitate și nu permit tragerea de concluzii cu privire la diferențele sale față de adulți.- Vârstnici: au o eliminare puțin mai lentă, tmax (15%) și cmax (26%) în ușoară creștere.- Insuficiență renală: pacienții cu insuficiență moderată până la severă (CLcr 10-50 ml/min) au prezentat o creștere a tmax (15%) și (până la 5h) (26%). Levocabastina este hemodializabilă (10% din doză).- Insuficienţă hepatică: nu există date disponibile. Indicatii- Tratamentul simptomatic al [CONJUNCTIVITA ALERGIC]. DozareReactină Levocabastina: - Adulți și adolescenți începând cu vârsta de 12 ani: 1 picătură în fiecare ochi, de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 1 picătură în fiecare ochi, de 3-4 ori pe zi.- Copii < 12 ani: nerecomandat.- Vârstnici: nu s-au făcut recomandări specifice de dozare.Durata tratamentului: Consultați medicul și/sau farmacistul dacă simptomele continuă sau se agravează după 2 zile de utilizare.Dozaj în insuficiență renală. au fost făcute recomandări.Instrucţiuni pentru administrarea corectă Trebuie luate măsuri de precauţie extreme pentru a evita contaminarea picăturilor oftalmice pe toată durata administrării medicamentului. Pentru a face acest lucru, spălați-vă mâinile înainte de administrare și evitați contactul picătorului cu orice suprafață a corpului, inclusiv cu pleoapele și zonele din jur. Agitați picăturile oftalmice înainte de administrare.Reguli de administrare a picăturilor pentru ochi:1. Înclină-ți capul pe spate.2. Trageți înapoi pleoapa inferioară cu degetul arătător și priviți în sus.3. 3. Instilați o picătură în sacul conjunctival, ținând flaconul în poziție verticală, cu picuratorul îndreptat în jos. 4. După aplicarea picăturii, clipiți în mod repetat pentru a distribui picăturile pentru ochi. Pentru a reduce posibila absorbție sistemică a levocabastinei, se recomandă să apăsați sacul lacrimal timp de un minut sau să închideți strâns pleoapele timp de 2-3 minute imediat după administrarea picăturilor pentru ochi. Dacă se folosesc alte medicamente oftalmice, se recomandă distanțarea administrațiilor la cel puțin 10 minute. Acele prezentări sub formă de gel trebuie administrate ultimele. Contraindicații - Hipersensibilitate la levocabastina sau orice altă componentă a medicamentului. Măsuri de precauție- [INSECȚIUNEA RINCHII]. Levocabastina se excretă nemodificat în urină, observându-se o scădere a eliminării sale la pacienţii cu insuficienţă renală. Deși nu au fost făcute recomandări specifice de dozare, se recomandă prudență în absența unor studii specifice la acești pacienți. Avertismente privind excipienții: - Poate provoca iritații oculare deoarece conține clorură de benzalconiu. - Poate provoca decolorarea și alterarea lentilelor de contact moi; de aceea, se recomanda evitarea contactului cu acestea. Lentilele de contact trebuie îndepărtate înainte de aplicare și așteptați cel puțin 15 minute înainte de a le reintroduce. Sfatul pacientului - Luați măsuri extreme de igienă în timpul administrării. Spălați-vă mâinile cu apă și săpun înainte de a administra levocabastina și evitați să atingeți picuratorul flaconului pe orice suprafață.- Consultați-vă medicul și/sau farmacistul dacă simptomele continuă sau se agravează în timpul utilizării levocabastinei. Interacțiuni Nu au fost raportate interacțiuni. Sarcina Categoria C FDA. au fost raportate la șobolani după administrarea sistemică la doze de 16,5000 MRHD pe cale oftalmică. Aceste efecte nu au fost raportate la doze mai mici. Siguranța umană: nu sunt disponibile studii adecvate și bine controlate la om. Administrarea de antihistaminice în timpul sarcinii nu a fost asociată cu o incidență crescută a malformațiilor congenitale, deși s-a observat o mică creștere a defecte cardiovasculare, naștere prematură și greutate mică la naștere. Administrarea lor este acceptată doar dacă nu există alternative terapeutice mai sigure, iar beneficiile depășesc posibilele riscuri. Efecte asupra fertilităţii: Nu au fost efectuate studii specifice la om. Siguranța alăptării la animale: Nu există date disponibile. Siguranța la om: Levocabastina se excretă în lapte (0,3%) după administrarea orală. Nu există date referitoare la administrarea oftalmică, dar având în vedere doza mică și absorbția slabă, nu sunt de așteptat concentrații semnificative în lapte. Cu toate acestea, consecințele pe care le-ar putea avea pentru sugari nu au fost evaluate, de aceea este indicat să fie utilizat cu prudență. Copii Siguranța și eficacitatea la copiii cu vârsta sub 4 ani nu au fost evaluate, de aceea se recomandă evitarea utilizării acestuia. Siguranța și eficacitatea la copiii sub 12 ani nu au fost evaluate, de aceea se recomandă evitarea utilizării acestuia. Vârstnici Nu au fost descrise probleme specifice la vârstnici care ar necesita o ajustare a dozei. Efecte asupra conducerii vehiculelor Levocabastina nu pare să aibă efecte semnificative asupra capacităţii de a conduce vehicule. Cu toate acestea, ca și în cazul oricărui alt medicament administrat oftalmic, vederea încețoșată poate apărea imediat după utilizare. Se recomandă evitarea conducerii până când vederea este normală. Reacții adverse Reacțiile adverse sunt descrise în funcție de fiecare grupă de frecvență, considerându-se următoarele ca fiind foarte frecvente (>10%), frecvente (1-10%), mai puțin frecvente (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), foarte rare (<0,01%) sau cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile). [DUREREA DE CAP]; frecvență necunoscută [SEDARE], [SOMENOLEȚE].- Respiratorie: frecvente [EPISTAXĂ], [TUSE].- Dermatologic: foarte rar [DERMATITA DE CONTACT], [URTICARIA], [ANGIOEDEM].- Alergic: foarte rar [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE].- Oftalmologic: foarte frecvent [IRITAȚIE OCULARĂ]; Reacții oculare locale frecvente de tip iritant, inclusiv arsură, usturime sau [mâncărime în ochi]; foarte rare [DUREREA OCULARĂ], [CONJUNCTIVITĂ], [EDEMUL PLOPOPEILOR], [EDEMUL OCULAR], [BLEFARITA], [OCHII ROSII], [VEZIUNE ÎNCĂŢOŢĂ]. - General: frecvenţă necunoscută [ASTENIE]. Simptome de supradozaj: Nu există experiență clinică. În cazul ingerării picăturilor oftalmice (care ar presupune administrarea unei doze totale de 2 mg) poate apărea o oarecare sedare. Măsuri care trebuie luate: - Antidot: Nu există un antidot specific. - Măsuri generale de eliminare: Se recomandă să beți multe lichide pentru a favoriza excreția renală. - Monitorizare: Nu pare necesară o supraveghere specială. - Tratament: simptomatic. Perioada de valabilitate Înainte de deschidere: 24 luni. Dupa deschidere: 28 zile