ACȚIUNE ȘI MECANISM- Antialergic. Bilastina este un antagonist selectiv, cu acțiune prelungită, al receptorilor H1 periferici. Nu are efecte antagoniste semnificative asupra receptorilor muscarinici și nu prezintă activitate sedativă semnificativă. Este eficient în ameliorarea simptomelor de rinoconjunctivită alergică, cum ar fi strănutul, rinoreea, mâncărimea nazală, congestia nazală, mâncărimea oculară, lăcrimarea și înroșirea ochilor. De asemenea, este eficient în ameliorarea intensității mâncărimii și a numărului și dimensiunii urticariei la pacienții cu urticarie cronică idiopatică, precum și a disconfortului derivat din urticarie. AVERTISMENTĂRI SPECIALE- Pacienții care urmează să fie supuși testelor alergice folosind extracte alergene ar trebui să întrerupă administrarea bilastinei cu cel puțin 72 de ore înainte pentru a evita negative fals. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Deși bilastina nu provoacă de obicei somnolență, somnolența poate apărea la indivizii foarte sensibili. Aveți grijă când conduceți.- Spuneți medicului dumneavoastră și/sau farmacistului dacă urmează să vă supuneți vreunui test de diagnostic al alergiilor. CONTRAINDICAȚII- Hipersensibilitate la bilastină sau la orice altă componentă a medicamentului. AGE AVANSAT Nu au fost descrise probleme specifice la vârstnici care necesită o ajustare a dozei. au fost raportate somnolenţă, ameţeli sau cefalee.SARCINASiguranţa la animale: bilastina nu a determinat teratogenitate. Administrarea în doze maternotoxice a dus la creșterea pierderilor pre și post-implantare la șobolani și la osificarea incompletă a oaselor craniene, a sternului și a membrelor la iepuri. NOAEL este > 30 DRMH. Siguranță la om: nu sunt disponibile studii adecvate și bine controlate la om. Ca măsură de precauție, este indicat să evitați utilizarea lui în timpul sarcinii. Efecte asupra fertilităţii: Bilastina nu a modificat fertilitatea la şobolani masculi sau femele (1000 mg/kg/24 ore). Nu au fost efectuate studii specifice pe oameni. FARMACOCINETICĂ Farmacocinetică liniară în intervalul de doze 5-220 mg, cu variabilitate interindividuală scăzută. - Absorbție: rapidă, cu tmax 1,3 h. Biodisponibilitatea sa este de 61%. Nu prezintă acumulare semnificativă după doze repetate. ASC este de 737,4 ng h/ml. Efectul alimentelor: reduce absorbția cu aproximativ 20-30%. - Distribuţie: legare mare de proteinele plasmatice (84-90%). Este un substrat al P-gp și OATP1A2, dar nu al transportorilor OAT1/3, OCT2 sau BCRP.- Metabolism: nu are metabolism apreciabil. Capacitate de inducere/inhibare enzimatică: nu prezintă efecte semnificative asupra izoenzimelor citocromului P450 sau a proteinelor transportoare precum P-gp, BSEPA, MTP1BRP1 OATP2B1, OAT1/3, OCT1/2 sau NTCP.- Eliminare: în fecale (66,5%) și urină (28,3%) sub formă de bilastină nemodificată. T1/2 este de 14,5 h. Farmacocinetica în situații speciale:- Copii: în studiile la copii cu vârsta cuprinsă între 4-11 ani, s-a demonstrat că expunerea cu doze de 10 mg a fost echivalentă cu cea realizată la adulți cu doze de 20 mg.- Vârstnici: deși nu par să existe diferențe semnificative cu adulții de 18-11 ani, datele clinice sunt foarte limitate de afectare: efectul clinic este foarte limitat. nu este de așteptat deoarece, în ciuda creșterii atât a ASC, cât și a t1/2, nivelurile plasmatice au fost în intervalul de siguranță al ingredientului activ. Au fost obținute următoarele valori ASC și t1/2: 967,4 ng h/ml și 15,1 ore (CrCl 50-80 ml/min), 1.384,2 ng h/ml și 10,5 ore (CrCl 30-49 ml/min) și 1708,5 ng h/ml/min (CrCl 50-80 ml/min). Bilastina a fost excretată complet în 48-72 h.- Insuficiență hepatică: bilastina nu este metabolizată la nivel hepatic, deci este puțin probabil un efect semnificativ.INDICAȚII- Tratamentul simptomatic al [RINITA ALERGICĂ SAZIONALĂ], [RINITA ALERGICĂ PERENĂ] și [Tratamentul CONJUNCTIV ALLERGIC-SIMPTOMATICO]. [URTICARIA].INTERACTII- Inhibitori P-gp. Bilastina este un substrat al P-gp și OATP1A2, astfel încât nivelurile plasmatice ale acesteia pot crește atunci când sunt combinate cu medicamente care sunt inhibitori puternici de P-gp (de exemplu, ciclosporină, ketoconazol, eritromicină) sau inhibitori OATP1A2 (de exemplu, rifampicină, ritonavir, suc de grepfrut). Utilizarea acestuia trebuie evitată la pacienții cu insuficiență renală (vezi Precauții; insuficiență renală). A nu se utiliza cu suc de grepfrut. ALAPTAREA Siguranta la animale: Bilastina se excreta in laptele de sobolan (50% din cp materna). Siguranța la om: nu se cunoaște dacă se excretă în lapte și consecințele pe care le poate avea asupra sugarului. Se recomandă evaluarea necesității de a întrerupe alăptarea sau evitarea administrării acestuia pe baza beneficiilor pentru mamă și a riscurilor pentru copil. COPII Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu greutatea < 6 ani sau 20 kg nu au fost evaluate, de aceea se recomandă evitarea utilizării acestuia. Comprimate: se înghite întregi cu o cantitate suficientă de apă. DOZARE„COMPRIMATE DOZE”- Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste: 20 mg/24 h.- Copii < 12 ani: nu este recomandat.- Vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei. DOZARE ÎN INSUFICIENȚA HEPATĂNu este necesară ajustarea dozei. DOZARE ÎN INSECȚIA RENALĂ. Nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, este recomandabil să se evite utilizarea bilastinei cu inhibitori puternici ai P-gp (de exemplu, ketoconazol, eritromicină, ciclosporină, ritonavir sau diltiazem) la acești pacienți din cauza riscului de creștere a concentrațiilor plasmatice. Teste cutanate pentru hipersensibilitate la extractele alergene. Datorită efectelor lor antihistaminice, pot provoca rezultate fals negative la testele de diagnosticare folosind aceste extracte. Se recomandă întreruperea administrării cu cel puțin 72 de ore înainte de efectuarea testului. REACȚII ADVERSE Reacțiile adverse sunt descrise în funcție de fiecare interval de frecvență, luând în considerare foarte frecvente (>10%), frecvente (1-10%), mai puțin frecvente (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), foarte rare (<0,01%) sau cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile). „Reacții adverse la adulți și adolescenți” - Infecții și infestări: mai puțin frecvente [HERPES SIMPLEX HERPES RECE].- Tulburări ale sistemului imunitar: frecvență necunoscută [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE], cu [ANAFILAXIE], [ANGIOEDEM], [DISPNEE], [Erupții cutanate], [edem și edem localizate]. Tulburări: mai puțin frecvente [POFET DE CREȘTERE], [CÂȘTIREA ÎN GREUTATE], [HIPERTRIGLICERIDEMIE].- Tulburări psihice: mai puțin frecvente [ANXIETATE].- Tulburări ale sistemului nervos: frecvente [SONOȘȚIE], [DURE DE CAP]; mai puţin frecvente [AMEŢEŢE], [INSOMNIE].- Tulburări ale urechii şi labirintului: mai puţin frecvente [TINITUS], [VERTIGO].- Tulburări cardiace: mai puţin frecvente [BLOC DREAPTA], [ARITMIE CARDIACĂ], sinusuri [PROLONGARE QT], alte anomalii ECG; [PALPITAȚII], [TAHICARDIE].- Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: mai puțin frecvente [DISPNEE], disconfort nazal, [NASAL USCAT].- Tulburări gastro-intestinale: mai puțin frecvente [DUREREA ABDOMINALĂ], [GRAȚĂ], disconfort gastric, [DIARIOREE], [DIAREA,] [GASTRITA].- Tulburări hepatobiliare: mai puțin frecvente [GGT CREȘTE], [TRANSAMINAZE CREȘTE].- Tulburări cutanate și ale țesutului subcutanat: mai puțin frecvente [PRURITUS].- Tulburări renale și urinare: mai puțin frecvente [CREATININA SEUM CREȘTĂ].- Tulburări generale și la locul de administrare, ameliorare [POLIATE], afecțiuni la locul de administrare: [POLIATE] mai puțin frecvente. a unei afecțiuni preexistente, [FEBRA], [ASTENIE].SUPRODOZA Simptome: Cea mai mare doză administrată În studiile clinice, doza a fost de 220 mg în doze unice sau 200 mg/24 h timp de 7 zile în doze repetate. Acești pacienți au prezentat o incidență crescută a reacțiilor adverse, cu o frecvență de două ori mai mare decât după dozele terapeutice. Cele mai frecvente au fost amețeli, dureri de cap și greață. Nu au fost raportate evenimente adverse grave sau prelungiri semnificative a intervalului QTc. Măsuri care trebuie luate: - Antidot: Nu există un antidot specific. - Măsuri generale de eliminare: Nu sunt descrise. - Monitorizare: Starea clinică a pacientului. - Tratament: simptomatic